摘要:
肿瘤的发生是多阶段、多步骤的复杂过程。原癌基因的激活、抑癌基因的失活是肿瘤发生的重要分子基础。肿瘤细胞获得无限增殖特性而成为永生化细胞, 这其中端粒酶起了重要作用。端粒酶是一种特殊的DNA聚合酶, 具有逆转录酶活性, 由人类端粒酶RNA(humantelomeraseRNA, hTER)、端粒酶相关蛋白 1(humantelomerase associated protein1;hTEP1)和端粒酶逆转录酶 (humantelomerasere versetranscriptase, hTERT )三组分构成, 能以自身的RNA为模板, 反转录成端粒的重复单元TTAGGG加到人染色体末端, 阻止端粒随细胞分裂而缩短, 使细胞绕过衰老途径成为永生化细胞, 导致人类肿瘤的发生。迄今发现近 90 %的肿瘤细胞都有端粒酶活性, 而正常细胞或组织几乎没有端粒酶活性。端粒酶已成为当今肿瘤新的标志物和肿瘤治疗的新靶点, 抑制端粒酶活性已成为肿瘤治疗的一种新策略。本文就最近几年来端粒酶抑制剂与肿瘤治疗关系作一综述。1 反义核苷酸、反义肽苷酸、硫代反义核苷酸对端粒酶活性的抑制1.1 反义核苷酸反义核苷酸是能抑制基因表达...
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